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TOP1(DNAtopoisomerase 1)通过在双链DNA中引入瞬时单链断裂来促进DNA超螺旋张力的松弛，这对于复制、转录和重组过程至关重要。人类中有六种拓扑异构酶，分为I型和II型。TOP1在细胞周期的M期、早期G1期和G1/S期结合到前复制复合体的区域，以控制复制起点的启动。此外，TOP1还在转录调控中发挥额外的作用。已知TOP1通过结合TFIID抑制转录，TOP1的抑制会导致白血病细胞中c-Jun的诱导。TOP1通过抑制R环（RNA-DNA杂交）的形成并与剪接因子ASF/SF2相互作用来促进RNA成熟，并防止转录泡和复制叉之间的碰撞。在B细胞中，TOP1通过激活诱导的胞嘧啶脱氨酶（AID）减少，以促进类别转换重组（CSR）和体细胞超突变。拓扑异构酶是癌症治疗中吸引人的药物靶点。大多数化疗方案都包含至少一种能损害DNA的药物，这种药物能优先影响癌细胞的生长。
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