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同源结构域相互作用蛋白激酶(HIPKs)为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与多种细胞功能,包括调节细胞死亡、存活、增殖和分化。然而HIPK4是HIPKs家族的独特成员,与其他HIPK家族成员相比,HIPK4的尺寸小,HIPK4缺乏同源框相互作用结构域和核定位序列,因此,它定位于细胞质而不是细胞核,并且具有其他独特的特征。研究表明HIPK4是精子发生过程中顶体-顶体瘤复合物的重要调节因子,HIPK4基因缺陷的雄性小鼠是不育的。鉴于激酶的药物特性,HIPK4也是男性避孕的一个新的潜在靶点。小分子HIPK4特异性拮抗剂将被预测为重现由破坏小鼠HIPK4基因引起的雄性不育。这种治疗会降低男性的生育能力,而不会干扰下丘脑-垂体-性腺轴,破坏睾丸的体细胞,或者在受精后给后代带来遗传异常。由于HIPK4的表达仅限于精子发育的后期,因此HIPK4抑制剂也会比干扰精子发生早期步骤的药物更快地导致不育。
Z6·尊龙凯时蛋白质科学部目前已经表达纯化出HIPK4蛋白,蛋白纯度和活性可满足多种实验需求,HIPK4蛋白活性数据展示如下图。
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