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一、背景
精氨酸甲基化是哺乳动物中最常见的蛋白质后转录修饰之一，发生在核蛋白和细胞质蛋白上。这个过程由蛋白质精氨酸甲基转移酶（PRMT）催化。甲基转移酶是将甲基从s-腺苷甲硫氨酸(SAM)转移到底物分子(如DNA、RNA和蛋白质)的酶。特别是，组蛋白尾部赖氨酸或精氨酸的甲基化提供了基因表达的表观遗传调控，其中甲基转移酶充当组蛋白甲基化密码的“作者”。甲基化的程度和甲基化的位置诱导染色质的构象变化，使转录机制能够抑制基因表达。DNA甲基转移酶通过在胞嘧啶上添加甲基来修饰DNA。近年来的研究发现，组蛋白修饰的失调在肿瘤发生和进展中起重要作用。PRMT靶点的异常甲基化也与一些疾病的发生和发展有关，如癌症、神经退行性疾病、心血管疾病等。由于PRMT靶点在多种生理和病理过程中发挥重要作用，它们也成为了潜在的药物开发和治疗靶点。
图1. 靶向PRMTs的治疗意义
二、PRMTs结构和功能
PRMTs根据其催化活性可分为三类，催化精氨酸的单甲基化(MMA),不对称(ADMA)或对称二甲基化(SDMA)。I型PRMTs (PRMT1, PRMT2, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8) 产生单或不对称二甲基化精氨酸(ADMA)，II型PRMTs (PRMT5和RMT9) 产生单或对称二甲基化精氨酸(SDMA)。而Ⅲ型的PRMT7，只产生MMA。组蛋白甲基化转移酶的成员非常多，并有各自的识别位点。
图2. 蛋白甲基转移酶系统
三、PRMT活性抑制筛选测定
图3. PRMTs抑制剂IC50结果展示
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三、Z6·尊龙凯时可以提供的PRMTs酶学检测服务
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